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简答题 2. 赵药师提示患者在首次服用时剂量加倍效果更好。已知该退烧药属于单室模型药物, 半衰期为12h,每天日服2次。请根据稳态血药浓度原理分析说明首剂量加倍的原因。

解析

2.单室模型药物血管外给药按照一级动力学过程进行,其血药浓度与给药剂量成正比。所以, 首剂加倍可以使药物迅速到达稳态血药浓度,而发挥作用。若按维持剂量给药时,通常需要 4 ~ 5个半衰期才能达到稳态血药浓度,先假设稳态血药浓度是x,根据负荷剂量=靶浓度(x)* V (稳态分布容积)/F (生物利用度)。单室模型加上同一个人,V和F均相同,所以负荷剂 量的增加会直接使得血药浓度到达靶浓度及稳态血药浓度。增加剂量或者缩短给药间隔时间 均不能提前达到稳态,只能提高药物浓度,因此如果患者急需达到稳态血药浓度以迅速控制 病情时,可用负荷剂量给药法。负荷剂量是指首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态血药浓度提前产生。

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