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(本页试题仅限报考药剂岗位的考生作答)
案例分析题:30分。
王药师制备灰黄霉素滴丸,其设计处方如下:
灰黄霉素10g
聚乙二醇600090g
制备工艺为:将聚乙二醇6000加热熔融,加入灰黄霉素细粉,不断搅拌使全部熔融,趁热过滤,置贮液瓶中,保温,滴入水中冷凝成丸。与原料药相比,该滴丸中灰黄霉素的溶解度显著提高,但滴丸收率很低且外形不规则。
根据上述案例,回答下列问题:
解析
滴丸制剂能够提高灰黄霉素溶解度的机制:
灰黄霉素极微溶于水,对热稳定;熔点为218~224℃;PEG6000的熔点为60℃,以1:9比例混合,在135℃时可以成为两者的固态溶液。因此,在135℃以下保温、滴制、骤冷,可形成简单的低共熔混合物,利用固体分散体技术使95%灰黄霉素均为粒径2微米以下的微晶分散,提高了药物的溶出和吸收,因而有较高的生物利用度。其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效。
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